氟元素的发现史是一部悲壮的史诗，也正是前人的不断努力逐渐开辟了氟化学的发展，尤其在药物化学领域，氟原子的重要性已逐渐被人们所认识。而随着氟化学合成方法学的日益成熟以及新型氟化试剂的不断出现，氟在药物开发中的前景将会愈加广阔。氟原子在医药研发中起着重要作用，有时甚至是关键作用。

       氟原子的亲脂性可以提高药物的细胞膜通透性，从而大大提高药物的生物利用度；同时，氟原子的强电负性会增强配体与靶标之间的结合能力，因而增加药物的药理活性；此外，因为碳氟键具有较强的稳定性，使得药物分子的代谢稳定性增加，延长了药物在体内的作用时间，因此，对于代谢不稳定的碳氢位点可以采用碳一氟键进行取代，能够有效地改善药物的药代动力学特性。

基于上述特性，几十年来全球含氟类药物比例呈逐渐上升趋势。