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氟在医药化学领域的应用
发布时间:2017-03-31 13:02:08 | 浏览次数:



氟元素的发现史是一部悲壮的史诗,也正是前人的不断努力逐渐开辟了氟化学的发展,尤其在药物化学领域,氟原子的重要性已逐渐被人们所认识。而随着氟化学合成方法学的日益成熟以及新型氟化试剂的不断出现,氟在药物开发中的前景将会愈加广阔。氟原子在医药研发中起着重要作用,有时甚至是关键作用。


氟原子的亲脂性可以提高药物的细胞膜通透性,从而大大提高药物的生物利用度;同时,氟原子的强电负性会增强配体与靶标之间的结合能力,因而增加药物的药理活性;此外,因为碳氟键具有较强的稳定性,使得药物分子的代谢稳定性增加,延长了药物在体内的作用时间,因此,对于代谢不稳定的碳氢位点可以采用碳一氟键进行取代,能够有效地改善药物的药代动力学特性。

基于上述特性,几十年来全球含氟类药物比例呈逐渐上升趋势。



 
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